¿Que es la Xilazina?

Xilazina- "Anestesia de caballo"

Xilazina es una droga no narcótica sintetizada en el 1962 por Bayer. Es aprobada por la Asociación de Drogas y Alimentos (FDA, por sus siglas en inglés) para su uso exclusivo en la medicina veterinaria. Xilazina es un análogo de clonidina (usado para tratar la hipertensión). Es usado como anestésico y anelgésico por veterinarios en operaciones comunes como dentales o castración de diversos animales como perros, gatos, ganado vacuno y equinos. Actúa como un agonista en receptores a2 - adrenérgicos del sistema nervioso central y periférico. En cuestión del mecanismo, la xilazina lleva a cabo su efecto antinociceptivo por la activación de distintas cascadas de señales como L-arginina, óxido nítrico y GMP cíclico (Romero, T. & Duarte, I. 2009).

La estimulación de los receptores a2  disminuye la liberación de norepinefrina y dopamina en el sistema nervioso central que resultan en la sedación, anestesia, analgesia y relajación muscular pero tiene otros efectos farmacológicos como bradicardia e hipotensión. También sus mecanismos pueden involucrar otros sistemas como el colinérgico, histaminérgico o de opioides (Ruíz-Colón et. al. 2014a). Además inhibe los efectos de la estimulación post gangliónica.

                                                                                     Ruiz-Colón et.al. (2014)


Entre los síntomas en humanos se incluyen los mismos efectos que en otros animales como analgesia, mareo y depresión en los sistemas cardiacos y respiratorios (Ruíz-Colón et, al. 2014a). Además, se han hecho estudios sobre la toxicidad de este compuesto en conjuntos con otras drogas como cocaína
y 6-monoacetylmorfina en células endoteliales (Silva-Torres et. al. 2014), que han mostrado altos niveles de muerte celular y formación de úlceras. Otros estudios han mostrado el efecto adverso en la sensibilidad a insulina en varios tejidos, la cual lleva a hiperglicemia (Xiao et.al. 2013)

Existe poca información sobre el metabolismo de xilazina. En ratas, utilizando xilazina radio-activa, después de la administración intravenosa (iv) (0,2-1,0 mg / kg), el fármaco se distribuye rápidamente a diferentes tejidos y el 70% de la radiactividad se eliminó en la orina, con una vida media de alrededor de 2-3 h, sólo el 8% de la actividad correspondió a la forma inalterada de la droga. En la orina de ganado, 1%  de la xilazina no alterada fue eliminado durante las primeras 2 h, con una vida media aparente de 40 min. (García-Villar et. al. 1981). La eliminación total de medicamentos después de una dosis terapéutica ocurre dentro de 10 a 15 h en distintos animales modelos. La rápida eliminación de la xilazina se atribuye a un amplio metabolismo, y no a la excreción renal rápida sin cambios.

Parámetros farmacocinéticos de la xilazina luego de administración intravenosa

                                                                                                    García-Villar et. al. 1981

Recientemente, un estudio sobre el metabolismo humano en la orina fue investigado por Meyer y Maurer (2013a). Xilazina era N-desalquilada y S-desalquilada, oxidada, y/o hidroxilada a 12 metabolitos de fase I. Desafortunadamente, aún hacen falta muchos estudios por hacer en cuestión de toxicidad y mecanismos en los seres humanos.